Рисполепт: инструкция по применению таблеток, раствора. Рисполепт — инструкция по применению Рисполепт дозировка ребенку

Рисполепт – препарат, предназначенный для лечения расстройства психики, является нейролептиком, седативным средством, а также анальгетиком с видимым антипсихотическим эффектом. Активное вещество, которое входит в состав препарата – рисперидон. Производится несколькими фирмами под различными торговыми марками. В определенных случаях выписывается как антидепрессант.

Препарат угнетает дофаминовые нервные образования, мезолимбической и мезокортикальной системы, как результат наблюдается явное антипсихотическое действие. Седативное действие лекарства связано с блокадой нервных окончаний центра головного мозга. Препарат используется, как противорвотное средство, эффект образуется за счет осаждения дофаминовых нервных образований рвотного центра. Температура тела снижается благодаря блокаде нервных окончаний гипоталамуса.

Рисполепт эффективно воздействует на нервные центры при помощи осаждения дофаминовых рецепторов, снижает моторную активность, а также уменьшает симптомы шизофрении, такие как бред, галлюцинации, агрессивность. Прием препарата может содействовать возникновению симптоматики каталепсии, которая характеризуется определенным состоянием мускулатуры, когда пациент не может самостоятельно изменить расположение тела, и сохранить заданную ему позу. При этом возможность возникновения каталепсии при использовании данного средства намного ниже, чем у других лекарств, группы нейролептиков.

Использование средства уменьшает вероятность образования экстрапирамидальных побочных эффектов, из-за которых возникает длительное блокирование дофаминовых рецепторов, в результате чего проявляются признаки заболевания Паркинсона. Уменьшение вероятного риска образования симптомов этой болезни связано с альтернативным воздействием лекарства, в отличие от серотонина и допамина. Таким образом, Рисполепт обладает широким антипсихотическим действием в лечении шизофрении, при этом риск появления побочных эффектов при приеме препарата снижается.

Выпускается средство в форме внутримышечных уколов, порошка, в виде раствора для принятия внутрь, а также в таблетках.

Описание лекарственной формы

Таблетки 1 мг: белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с риской, с надписями «Ris» и «1» - на одной стороне. Цвет на изломе - белый.

Таблетки 2 мг: светло-оранжевые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с риской, с надписями «Ris» и «2» - на одной стороне. Цвет на изломе - белый.

Таблетки 3 мг: желтые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с риской, с надписями «Ris» и «3» - на одной стороне. Цвет на изломе - белый.

Таблетки 4 мг: зеленые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с риской, с надписями «Ris» и «4» на - одной стороне. Цвет на изломе - белый.

Фармакокинетика

Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая Cmax в плазме через 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон - на 77%.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидрокси-рисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Рисперидон метаболизируется ферментом цитохрома Р450 CYP2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма Рисполепта является N-дезалкилирование. После перорального приема у больных с психозом рисперидон выделяется с Т1/2 около 3 ч. Т1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ч. Через 1 нед приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными.

Фармакодинамика

Рисполепт® (рисперидон) - антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Связывается также с альфа1-адренергическими рецепторами и несколько слабее с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Показания к применению Рисполепт

Назначается препарат при следующих симптомах или заболеваниях:

• Шизофрения либо другие психические расстройства с явно выраженным бредовым состоянием, галлюцинациями, агрессивностью, а также при эмоциональной и социальной апатии.
• Состояния аффекта при разных заболеваниях психики для снижения активного состояния больного.
• Расстройства поведения с выраженным агрессивным состоянием (проявление гнева, физическое насилие), при патологическом бреде и возбуждении.
• Снижение умственных способностей и изменение в поведении, разные формы неконтролируемого состояния – агрессивность, импульсивность, а также аутоагрессия.

Противопоказания к применению Рисполепт

Рисполепт противопоказан в следующих случаях:

• Гиперчувствительность и индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
• Под строгим контролем лекарство принимается при опухоли мозга, заболеваниях сердца и сосудов, синдроме Рейса и после перенесения инфаркта.
• Противопоказан при обезвоживании организма.
• Недопустимо применение при нарушениях внутричерепного кровообращения, заболевании Паркинсона, судорогах.
• Не назначается пациентам страдающим тахикардией.
• Недопустимо применение препарата детьми до 15 летнего возраста.

Рисполепт Применение при беременности и детям

Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Рисполепт Побочные действия

Прием Рисполепта назначается только врачом, так как возможны побочные явления:

• Тревожное состояние, головные боли, сонливость либо бессонница, повышенная утомляемость, головокружение, снижение зрения, потеря концентрации внимания.
• Экстрапирамидальные эффекты: тремор, тахикардия вида «пируэт», мышечные спазмы, снижение двигательной функции мышц, слюнотечение, двигательная активность, резкие телодвижения.
• У пациентов с диагнозом шизофрения возможно появление симптомов увеличения кровяного объема, нарушение температуры тела, припадки эпилепсии, нарушение сознания, нейролептический синдром.

Могут возникнуть аллергические реакции, такие как: повышенная чувствительность к яркому свету, сыпь, ранит, ангионевротический отек. Возможно появление болевых ощущений в суставах. Кроме всего прочего со стороны иных систем организма возникает риск появления следующих эффектов:

• Со стороны желудочно-кишечной системы: боли в животе, тошнота, слюноотделение.
• Со стороны сосудов и сердца: повышение артериального давления, тахикардия, в редких случаях произвольные движения тела.
• Со стороны кровеносной системы: снижение уровня тромбоцитов, снижение нейтрофилов.
• Со стороны эндокринной системы: нарушение цикла менструации, увеличение массы тела, у мужчин увеличение грудных желез, повышение уровня сахара.

Лекарственное взаимодействие

С учетом того, что Рисполепт® оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем. Рисполепт® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина. Клозапин снижает клиренс рисперидона. При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции Рисполепта в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. При применении Рисполепта вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается. Гипотензивные ЛС - усиливается выраженность снижения АД на фоне рисперидона.

Дозировка Рисполепт

Рисполепт при шизофрении детям старше 15 лет и взрослым назначается по 2 миллиграмма в сутки. На следующий день доза увеличивается до 4 миллиграмм в сутки. После этого доза либо сохраняется, либо индивидуально корректируется. В среднем оптимальное количество препарата составляет от 4 до 6 миллиграмм в сутки. Доза более 10 миллиграмм в день не показала увеличение эффекта. В связи с недостатком данных более 16 миллиграмм препарата в сутки принимать запрещено.

Если необходимо к лечению препаратом добавляются бензодиазепины. Данных о лечении детей до 15 лет отсутствуют.

Пожилым пациентам назначается по 500 мкг 2 раза в день. Если необходимо доза увеличивается на 500 мкг. Для лечения поведенческих расстройств рекомендована доза 250 мкг в день, при необходимости возможно увеличение на 250 мкг. При лечении мании назначается 2 мг в сутки. Если вес пациента меньше 50 кг, доза препарата должна составлять не более 250 мкг в сутки с последующим увеличением по индивидуальным показаниям.

Передозировка

Симптомы: представляют собой уже известные фармакологические эффекты препарата в усиленной форме - сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотония, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме до 360 мг препарата. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT. В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует проанализировать возможность вовлечения в симптоматику эффектов нескольких препаратов.

Лечение: следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. Артериальную гипотонию и сосудистый коллапс следует устранять в/в инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Рисполепт: инструкция по применению и отзывы

В классе атипичных антипсихотиков широкое распространение получил Рисполепт – лекарственное средство, направленное на снятие симптоматики острых психозов и лечение затяжных, медленно протекающих неврологических нарушений. Результативная терапия Рисполептом, согласно инструкции по применению, требует длительного применения средства и тщательного наблюдения за реакциями организма.

Общая информация о препарате Рисполепт

Рисполепт является лекарственным препаратом, сфера применения которого – терапия расстройств поведения, вызванных серьезными психическими нарушениями. Препарат применим к пациентам всех возрастных групп, исключая детей до 5 лет. Широкий диапазон возможных проявлений побочных реакций компенсируется эффективностью от приема и стойким терапевтическим эффектом.

Формы выпуска и стоимость

Рисполепт имеет две формы выпуска. Среди них выделяют:

• таблетки;
• раствор для перорального использования (капли).

Цена на медикамент не одинакова в разных аптеках и может варьироваться в зависимости от региона, формы выпуска и дозировки. Таблица, приведенная ниже, содержит краткий обзор на ценовые характеристики препарата и виды его выпуска. В нее так же включена цена на лекарство схожего действия – Рисполепт Конста.

Состав Рисполепта

Состав медикамента зависит от формы выпуска: и в виде таблеток, и в виде раствора для перорального применения препарат содержит активный компонент рисперидон, но состав дополнительных составляющих таблеток представлен следующим списком:

• кукурузный крахмал;
• диоксид кремния;
• моногидрат лактозы;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• стеарат магния;
• гипромеллоза.

Вспомогательными элементами, входящими в состав раствора, являются винная кислота, дистиллированная вода, бензойная кислота и гидроксид натрия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия Рисполепта на организм можно описать следующим способом: активное вещество способствует снижению выраженной прогрессирующей симптоматики таких психических заболеваний, как шизофрения, но при этом не угнетает дыхание и не усиливает внезапно начинающееся болезненное состояние, характеризующееся произвольными движениями тела и потерей чувствительности, по сравнению с другими нейролептиками. Рисполепт обладает сбалансированным центральным противостоянием к нейромедиаторам, в соответствии с чем снижается расположенность к появлению негативных эффектов, связанных с двигательными нарушениями. Эффект, оказываемый данным медикаментом, помогает купировать симптоматику тяжелых случаев шизофрении и ее последствий.

Процессы, происходящие в организме человека после применения данного лекарства, характеризуются полным и быстрым всасыванием в кровь вещества после приема средства внутрь, и достижением предельной концентрации в плазме крови в среднем через 1,5 часа. Биодоступность препарата не превышает 70% в случае его приема в форме раствора. Таблетированная форма лекарства обладает большей биодоступностью – 94%. Средство абсорбируется независимо от приема пищи. Количество принятого лекарства прямо пропорционально его содержанию в плазме крови. Лекарственное средство выводится из организма преимущественно почками. В пожилом возрасте и при наличии болезней этих органов выведение медикамента из организма незначительно замедлено.

Отличия от Рисполепт Конста

Основное отличие рассматриваемого препарата от Рисполепта Конста – форма производства, представленная порошком, который в сочетании с растворителем для суспензии образует жидкость для внутримышечного введения. Препарат имеет тот же активный компонент, что и Рисполепт. Рисполепт Конста имеет следующие дополнительные компоненты в своем составе:

• бензиловый спирт;
• этанол;
• вода;
• полимер 7525 DLJN.

Показания и противопоказания

Список показаний к применению зависит от лекарственной формы препарата. Таблетки Рисполепта активно используются для уменьшения интенсивности протекания и снятия острых приступов:

1. Шизофрении как острой, так и хронической, характеризующейся болезненными феноменами.
2. Расстройств поведения, в число которых включаются агрессия, бред, нездоровое возбуждение, необусловленные вспышки ярости, проявление склонности к насилию.
3. Маниакально-депрессивного психоза – болезненного состояния, при котором мания и депрессия быстро сменяют друг друга или сливаются в одно.
4. Нарушений поведения у пациентов (начиная с подросткового возраста), которые совмещаются с задержкой в интеллектуальном развитии. В рамках данной клинической картины у больных проявляются агрессия и импульсивность.

Раствор назначают при развитии следующих болезней:

1. Шизофрения во взрослом и подростковом возрасте (начиная с 13 лет).
2. Биполярные расстройства у взрослых пациентов и детей с 10 лет.
3. Болезнь Альцгеймера.
4. Приобретенное слабоумие, утрата способности к активной умственной деятельности или ее значительное снижение.
5. Краткосрочные, но не прекращающиеся приступы агрессии у взрослых и детей, при которых существует риск причинения вреда себе и окружающим.
6. Постоянное деструктивное поведение (лекарство в данном случае используется как один из элементов комплексной терапии).

• возраст до 5 лет;
• непереносимость препарата или его структурных элементов;
• фенилкетонурия – наследственное заболевание, определяющееся затрудненным расщеплением фенилаланина.

В описанных ниже случаях Рисполепт необходимо применять с осторожностью, только в дозировках, назначенных врачом:

• судороги или предрасположенность к ним;
• болезнь Паркинсона;
• опухоль мозга;
• заболевания печени и почек;
• склонность к развитию тахикардии;
• пожилой возраст;
• заболевания пищеварительной системы;
• проблемы с мозговым кровообращением и сердечно-сосудистой системой;
• предрасположенность к образованию тромбов венозных сосудов;

По результатам исследований о влиянии медикамента на организм плода во время беременности, применение Рисполепта возможно только в случае наличия более высокой пользы для матери, чем предполагаемого вреда для ребенка. Дозировку при беременности должен определять врач. При острой необходимости отмены назначенного средства во время беременности дозировку необходимо снижать медленно, с каждым разом увеличивая интервалы между приемами препарата. Помимо этого, препарат оказывает негативное влияние на репродуктивную систему женщины, и поэтому зачатие в период терапии крайне нежелательно. Применение Рисполепта во время лактации не практикуется, так как средство имеет свойство выделяться с грудным молоком матери.

Инструкция по применению

Обе лекарственные формы медикамента – раствор и таблетки – предназначены для перорального использования. Средняя доза составляет 2 мг в сутки, однако она варьируется в зависимости заболевания, возраста пациента и особых рекомендаций врача. Но в любом случае, количество используемого лекарства должно понижаться и повышаться постепенно, и корректироваться в соответствии с оказываемым терапевтическим эффектом. Абсорбция Рисполепта не зависит от приема пищи.

Раствор

При применении Рисполепта в виде раствора рекомендуются следующие дозировки для взрослых: начальная доза для пациентов без почечных заболеваний составляет 2 мг в день. На второй день ее необходимо повысить на 2 мг при тяжелом течении заболевания, либо оставить неизменной в случае видимого эффекта после первого использования. Отдельные случаи включают в себя более медленное увеличение дозировки. Предельное количество употребляемого раствора медикамента – 6 мг в сутки. Раствор обычно принимается в таких количествах при шизофрении.

Людям пожилого возраста рекомендована начальная доза 0,5 мг раз в день. При оказании должного терапевтического эффекта можно повысить количество используемого лекарства до 1-2 мг. Слабо выраженное действие допускает принятие максимальной дозы в 3 мг в сутки, но не более.

В инструкции по применению указано, что раствор предназначен для детей, начиная с 10-13 лет. Суточная начальная дозировка составляет 0,5 мг. При достаточном весе и нормальной переносимости лекарства дозировку можно повысить до 3 мг в сутки.

Таблетки

Таблетированная форма препарата может быть назначена только с подросткового возраста (с 15 лет) по 2 мг в первый день. Затем дозу можно постепенно повысить до 4 мг или оставить ее прежней. В крайне тяжелых случаях течения заболеваний дозировка для взрослых пациентов может достигать 6 мг. Пожилым пациентам рекомендовано принимать 1 мг в день за два приема по 0,5 мг каждый.

Правила отмены

Такой психоактивный препарат как Рисполепт требует соблюдения некоторых правил по отмене. А именно:

1. Не отменяйте медикамент без предварительной консультации с доктором, не имея четкой схемы медленного снижения дозировки.
2. Начинайте отмену препарата в относительно стабильный период жизни, постепенно снижая принимаемую дозу.
3. Не прекращайте принимать лекарство сразу после подавления наиболее ярко проявляющихся симптомов. Ранняя отмена может привести к новому кризису.

Возможные побочные действия и передозировка

Часто препарат негативно влияет на нервную, пищеварительную и костно-мышечную систему. Ввиду этого не исключено проявление следующих нежелательных реакций:

• сонливость;
• слабая реакция на раздражители;
• обмороки;
• потеря равновесия;
• нарушения речи;
• спутанность сознания;
• потеря вкусовых ощущений;
• бессонница;
• возбуждение;
• чувство тревоги;
• общая слабость;
• нарушения мозгового кровообращения;
• тахикардия;
• тромбоз вен;
• сухость во рту и жажда;
• рвота и тошнота;
• боли в желудке;
• шум в ушах;
• боли в конечностях и суставах.

Рисполепт может приводить к офтальмологическим нарушениям, среди которых наблюдаются отеки вокруг глаз, ухудшение зрения, снижение его остроты, покраснение белков глаз, глаукома и светобоязнь. К общим негативным эффектам относятся озноб, ухудшение самочувствия в целом, изменение походки, замедленные движения и холод в конечностях. К негативным реакциям также относят синдром отмены – усиленное развитие симптомов, которые должен был подавить препарат, или возникновение новых.

Передозировка Рисполептом проявляется побочными действиями в усиленной форме. Также может начать возникать следующая симптоматика: развитие судорог и сильного седативного действия лекарства и учащенное сердцебиение. При наблюдении у пациента состояния передозировки данным лекарством необходимо оказать ему помощь, которая заключается в проведении следующих процедур:

• промывание желудка;
• принятие больным активированного угля и слабительного;
• поддержка проходимости дыхательных путей;
• вызов скорой помощи.

Дальнейшее лечение передозировки проводится в стационарных условиях под постоянным наблюдением врачей.

Возможный вред

Потенциальный вред от приема лекарственного средства заключается не только в проявлении нежелательных эффектов, но и в появлении таких состояний, как респираторные нарушения, в которые входят:

• заложенность носа;
• одышка;
• влажные хрипы;
• застой жидкости в легких;
• апноэ во сне.

Возможный вред также проявляется в мышечных болях и слабости, нарушении осанки, болях в спине и грудной клетке, опухании суставов и наличии болезненных ощущений в них. Большинство симптомов проходит или значительно сокращается после отмены препарата или существенного снижения принимаемой дозы.

Вызывает ли привыкание

Несмотря на то, что Рисполепт является эффективным нейролептиком, он может привести к развитию привыкания как физического, так и психологического. Привыкание особенно остро ощущается при резком прекращении приема лекарства после длительного курса применения. Для того чтобы избежать привыкания, лечиться Рисполептом необходимо только под контролем врача, который рассчитает необходимую дозу и определит длительность курса лечения. Чтобы сократить симптомы его отмены, медиками часто назначаются антидепрессанты, способствующие преодолению сформировавшейся зависимости. Хотя привыкание к препарату часто тяжело переносится пациентами, его отмена в определенный момент лечения необходима. Постепенное снижение дозировки перед ее конечной отменой помогает пациенту легче переносить период после прохождения курса лечения.

Взаимодействие с другими средствами и особые указания

Учитывая то, что Рисполепт представляет собой препарат, воздействующий, в первую очередь, на центральную нервную систему, не следует совмещать его прием с терапией прочими препаратами центрального действия. При одновременном приеме данного средства и индукторов печеночных ферментов количество использования последних необходимо сократить. Не рекомендуется совмещать курс лечения с применением антидепрессантов и седативных препаратов. Применение Рисполепта также нельзя совмещать с приемом алкогольных напитков и употреблением чая (особенного черного).

При использовании данного препарата в качестве терапии от шизофрении необходимо постепенно начать сокращать прием остальных принимаемых лекарств. Данная мера оправдана клинически и направлена на то, чтобы избежать случаев передозировки и возможных побочных эффектов, вызванных несовместимостью лекарственных средств.

Во время прохождения лечения данным препаратом пациентам стоит воздержаться от чрезмерного употребления пищи, так как прием Рисполепта может стать причиной увеличения массы тела. Помимо этого, необходимо отложить занятия, которые требуют быстрой реакции и повышенного внимания со стороны пациента.

Женщины репродуктивного возраста должны сообщать своему лечащему врачу о приеме оральных контрацептивов. При зачатии терапию этим лекарством необходимо прекратить.

Аналоги медикамента

Все лекарственные препараты, способные заменить Рисполепт, относятся к группе нейролептиков и имеют схожие показания и противопоказания к применению, побочные действия и состав. Названные аналоги представлены на фармацевтическом рыке в виде таблеток. Наиболее широко применяются такие заменители препарата:

1. Арис. Используется для терапии острых шизофренических заболеваний, среди симптомов которых часто отмечаются галлюцинации, бредовые состояния, враждебность и беспричинная агрессия по отношению к окружающим (или, наоборот, социальная обособленность), депрессия, тревога, чувство вины. Арис не применяется в детском возрасте и назначается врачами пациентам от 15 лет по 2 мг в день в среднем. Среди наиболее часто возникающих нежелательных действий различаются головные боли, сонливость и быстрая утомляемость. Назначается с большой осторожностью людям с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
2. Нейриспин. Средство показано при хронической шизофрении и различных психических состояниях и проявлении симптомов депрессии. Препарат хорошо справляется с купированием тревожных состояний, симптомов биполярных расстройств и замедляет течение шизофрении. Средняя частота приема Нейриспина – 1-2 раза в день, а наибольшая дозировка составляет 16 мг. Главными недостатками аналога являются побочные эффекты, выражающиеся в бессоннице, утомляемости и сбоях терморегуляции организма. Данные негативные действия носят обратимый характер.
3. Рилептид. Используется в медицинской практике главным образом для терапии маниакальных состояний, вызванных биполярным расстройством у взрослых пациентов, а также применяется для симптоматического лечения аутичных заболеваний в детском возрасте. Препарат помогает пациентам справиться со склонностью нанесения себе вреда и тревогой.
4. Риспен. Применяется для краткосрочной терапии приступов агрессии, болезни Альцгеймера и поведенческих отклонений, при которых пациент опасен не только для себя, но и для окружающих. Риспен используется дважды в сутки максимум, при этом употребление меньших доз (2 мг в сутки) лекарства гораздо эффективнее принятия высокой дозировки (10 мг). Редко применяется в возрасте до 18 лет в связи с возможными нежелательными реакциями, выраженными сильной сонливостью, усталостью, болью в желудке и тремором.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола.
Препарат: РИСПОЛЕПТ®
Активное вещество препарата: risperidone
Кодировка АТХ: N05AX08
КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Регистрационный номер: П №012226/01
Дата регистрации: 10.11.06
Владелец рег. удост.: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. {Бельгия}

Форма выпуска Рисполепт, упаковка препарата и состав.

Раствор для приема внутрь прозрачный, бесцветный.

1 мл
рисперидон
1 мг

Вспомогательные вещества: винная кислота, бензойная кислота, натрия гидроксид, вода очищенная.

30 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с градуированной пипеткой — пачки картонные.
100 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с градуированной пипеткой — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Рисполепт

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с 1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1- и 2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Css 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1 гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона — на 77%.

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% — с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Показания к применению:

Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день — 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Побочное действие Рисполепт:

Со стороны ЦНС: часто — бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны — сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко — экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: недержание мочи.

Противопоказания к препарату:

Повышенная чувствительность к рисперидону.

Применение при беременности и лактации.

Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особый указания по применению Рисполепт.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие Рисполепт с другими препаратами.

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

У пожилых людей, если эти отклонения связаны с деменцией.

Препарат отпускается из аптек только по рецепту врача.

После получения официального разрешения на продажу лекарственного средства, призванного бороться с конкретной патологией, часто выявляются новые непредвиденные эффекты препарата. Хотя данная информация не указывается в инструкциях по применению медикаментов, в некоторых случаях врачи считают нужным назначить то или иное лекарство для лечения других, не перечисленных в аннотации заболеваний. Так, чаще всего врачи назначают "Рисполепт" при аутизме; отзывы специалистов, впрочем, свидетельствуют о том, что иногда препарата применяется при болезни Туретта - врожденной патологии, сочетающей вокализмы и множественные моторные тики.

Формы

Препарат выпускается в следующих формах:

• таблетки;
• таблетки для рассасывания;
• раствор.

Особенности применения

Перед использованием любого лекарственного средства необходимо сознательно и серьезно подойти к соотнесению рисков и положительных эффектов препарата. Решение о приеме средства принимает не только врач - пациент вправе отказаться от назначенного лечения, в том числе от принятия лекарства "Рисполепт Конста". Отзывы об этом препарате достаточно многочисленны и противоречивы. Перед началом терапии следует принять во внимание некоторые нюансы применения лекарства.

Аллергии

Необходимо сообщить врачу о наличии аллергической или иной необычной реакции на любой медикамент. Кроме того, специалист должен владеть информацией о вашей непереносимости отдельных продуктов питания, лакокрасочных материалов, консервантов, шерсти животных.

Педиатрия

Некоторые вопросы эффективности препарата до сих пор не изучены. Так, нет достоверных сведений о влиянии анализируемого медикамента на состояние детей с диагнозом "шизофрения", молодых людей, не достигших тринадцатилетнего возраста, а также маленьких пациентов, не достигших десяти лет, с диагнозом "биполярное аффективное расстройство". Кроме того, до достижения пяти лет не назначают "Рисполепт" детям при аутизме. Отзывы врачей о несистемном применении препарата на настоящий момент не систематизированы, данные о результатах клинических исследований отсутствуют. Это означает, что эффективность и безопасность лекарственного средства не изучены в рамках данной возрастной группы.

Пожилой возраст

Хотя детальной информации о воздействии препарата на состояние пожилых пациентов пока не существует, "Рисполепт" зачастую назначают представителям старшего поколения. Тем не менее следует учитывать, что у пожилых людей нередко наблюдаются нарушения здоровья, связанные с возрастом, например, заболевания сердечно-сосудистой системы, печени или почек. Если пациент страдает подобными недугами, необходимо соответствующим образом модифицировать дозу препарата в целях обеспечения безопасности лечения психических расстройств. Стоит еще раз обратить внимание на тот факт, что о попытках лечения рассматриваемым нами медикаментом расстройств поведения, вызванных врачи и пациенты оставляют достаточно негативные отзывы. "Рисполепт", как правило, не назначается и не используется в этих случаях.

Беременность

"Рисполепт" не применяют при беременности, так как в результате экспериментов на животных выявлен обратный эффект препарата, а соответствующие исследования его воздействия на организм беременных женщин не проводились.

Кормление грудью

Нет достоверных данных об опасности применения лекарства в период грудного вскармливания. Женщина и врач должны принять решение самостоятельно, исходя из потенциальных преимуществ и нежелательных последствий использования медикамента: отзывы "Рисполепт" получает неоднозначные, и сторонние мнения не могут являться основой для столь важного решения.

Взаимодействие с другими препаратами

Хотя некоторые медикаменты запрещено принимать одновременно, в случае необходимости можно пить сразу несколько препаратов даже при наличии доказанной реакции между ними. Последний вариант подразумевает уменьшение дозировки одного из лекарств или установление распорядка их приема. Если вам назначили один из препаратов из представленного ниже списка, обязательно сообщите об этом врачу. Обратите внимание: предлагамый перечень включает лишь средства с потенциально интенсивным действием и не является полным. Возможно, врач примет решение о замене одного из препаратов во избежание реакции между составляющими. Список медикаментов, представляющих потенциальную опасность для здоровья при одновременном приеме с лекарством "Рисполепт" при аутизме (отзывы специалистов подтверждают эту информацию), включает следующие наименования:

• "Амифампридин".
• "Цизаприд".
• "Левометадил".
• "Мезоридазин".
• "Метоклопрамид".
• "Пимозид".
• "Спарфлоксацин".
• "Терфенадин".
• "Ципразидон".

Существует также перечень препаратов, не рекомендуемых к одновременному применению с рассматриваемым лекарством: отзывы "Рисполепт" получает весьма неточные, и сведения о взаимодействии этих медикаментов не дают достаточно ясной картины. Тем не менее, в ряде случаев необходимо пить оба препарата - тогда врач уменьшает дозировку одного из них. Среди таких средств:

• "Акарбоза".
• "Аймалин".
• "Алоглиптин".
• "Астемизол".
• "Бупропион".
• "Хлорпромазин".
• "Хлорпропамид".
• "Циталопрам".
• "Кризотиниб".
• "Дабрафениб".
• "Доксепин".
• "Дроперидол".
• "Эритромицин".
• "Флуконазол".
• "Флуоксетин".
• "Фоскарнет".
• "Имипрамин".
• "Инсулин".
• "Кетоконазол".
• "Метронидазол".
• "Нафарелин".
• "Ондансетрон".
• "Пароксетин".
• "Пазопаниб".
• "Пентамидин".
• "Пропафенон".
• "Трипторелин".
• "Вандетаниб".
• "Вемурафениб".
• "Винфлунин".

При одновременном приеме "Рисполепта" и любого из лекарств, входящих в представленный ниже список, как говорят фармацевты, повышается риск возникновения нежелательных побочных эффектов. Тем не менее иногда комбинация данных препаратов является наиболее эффективным методом лечения. Соблюдайте осторожность, так как не на все медикаменты из перечня существуют адекватные отзывы. "Рисполепт", таким образом, часто назначают одновременно с одним из следующих лекарственных средств:

• "Карбамазепин".
• "Циметидин".
• "Итраконазол".
• "Метадон".
• "Фенобарбитал".
• "Ранитидин".
• "Ритонавир".
• Вальпроевая кислота.

Применение лекарства в форме раствора

Принятие пищи и употребление напитков не влияет на действие препарата "Рисполепт". Отзывы раствор и таблетки получают приблизительно аналогичные, вне зависимости от распорядка, времени и содержания приемов пищи.

При применении раствора:

• Определите дозу с помощью измерительного устройства, вложенного в упаковку с медикаментом.
• Выпейте раствор сразу или смешайте его с напитком. Для этой цели подходят вода, кофе, апельсиновый сок, молоко с низким содержанием жира. Не смешивайте кока-колу или чай с препаратом "Рисполепт" при аутизме: отзывы на тематических медицинских сайтах свидетельствуют о высокой вероятности нежелательных последствий. Выпейте всю смесь.
• Ополосните измерительное устройство (стаканчик или ложечку) и вытрите насухо. Аккуратно закройте бутылочку с лекарством.

Применение таблеток для рассасывания

Когда назначают "Рисполепт" детям при аутизме, отзывы мамочек подсказывают: лучше приобрести таблетки для рассасывания, чем раствор для приема внутрь. Если ваш выбор пал именно на эту форму лекарства, ознакомьтесь с предлагаемой инструкцией по применению:

• Не открывайте упаковку до непосредственного приема препарата. Чтобы взять одну таблетку, отделите ее по линиям перфорации от блистера.
• Согните уголок упаковки, как показано на коробке с препаратом. Аккуратно отделите слой фольги. Если врач прописал "Рисполепт" детям, отзывы на форумах подскажут вам: ни в коем случае нельзя позволять ребенку продавливать таблетку сквозь фольгу, так как такое обращение с препаратом может повредить целостность дозы.
• Выньте таблетку из упаковки сухими руками и сразу же положите ее на язык. Вынутая из упаковки доза лекарства не подлежит хранению.
• Специалисты часто назначают "Рисполепт" детям. Отзывы свидетельствуют, что таблетки почти мгновенно рассасываются во рту.
• Можно проглотить дозу препарата, запив ее водой или любой другой жидкостью из разрешенного списка (см. выше). Не следует раскалывать или жевать таблетку.

Побочные эффекты

Наряду с ожидаемым воздействием на организм многие лекарственные препараты оказывают нежелательное воздействие. Не является исключением и лекарство "Рисполепт". Побочные эффекты, отзывы о которых встречаются достаточно часто, включают следующие состояния:

• встревоженность;
• беспокойство;
• агрессивное поведение;
• нарушения концентрации внимания;
• увеличение объема мочи;
• мышечные спазмы в лице, шее и спине;
• нарушения мочеиспускания;
• сильное нервное возбуждение;
• кожная сыпь или зуд;
• моторные тики;
• скованность или слабость в руках или ногах;
• нарушения сна;
• непроизвольные телодвижения.

При появлении любого из этих побочных эффектов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Подробнее о нежелательном воздействии можно прочесть в документе, прилагаемом к препарату «Рисполепт» (инструкция по применению). Отзывы врачей и пациентов, тем не менее, свидетельствуют о более частом проявлении незначительных побочных эффектов, не требующих срочной медицинской помощи. Это:

• кашель;
• запор;
• диарея;
• головная боль;
• повышенная продолжительность сна;
• тошнота;
• сонливость;
• боль в горле;
• насморк;
• нарушения менструального цикла;
• перхоть;
• потемнение кожных покровов;
• отсутствие полового влечения;
• чихание;
• боль в животе;
• зубная боль;
• нетипичные выделения из молочных желез;
• чувство усталости или слабость;
• увеличение массы тела или внезапная потеря веса.