Фенобарбитал инструкция по применению аналоги. Фенобарбитал. Фармакологическое действие, форма выпуска, аналоги. Показания, противопоказания, инструкция по использованию. Цены и отзывы. Фенобарбитал: показания к применению

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Что такое фенобарбитал? Фармакологическая группа и механизм действия препарата

Действующее вещество препарата фенобарбитал. Механизм действия. Основные эффекты препарата

Действующее вещество препарата взаимодействует с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК ) в центральной нервной системе. Это вещество является основным тормозным нейромедиатором нервной системы (молекулой – переносчиком информации ). Действие ГАМК заключается в прерывании нервного импульса любого характера (двигательный, психоэмоциональный ). Засыпание, блокирование отрицательных эмоций, уменьшение уровня стресса – все эти процессы контролируются данным нейромедиатором . Фенобарбитал увеличивает чувствительность рецепторов клеточных мембран к ГАМК в центральной нервной системе, а также продлевает его действие.

К основным эффектам препарата, обусловленным влиянием на ГАМК-рецепторы, относятся:

• Седативное действие. Препарат угнетает практически все процессы в головном мозге . Уменьшается скорость реакции, двигательная активность. При его использовании происходит подавление сенсорных зон коры головного мозга. Это проявляется также в незначительной анальгезии (ослаблении реакции на болевой стимул ). Данный эффект проявляется в уменьшении раздражительности, волнения, а также появлении сонливости .
• Снотворное действие. Обусловлено торможением клеток ствола мозга, ядер таламуса и их взаимодействия с корой мозга. Несмотря на то, что снотворный эффект у данного препарата достаточно выраженный, сон, достигаемый в результате его использования, отличается от физиологического. Он менее глубокий, и, соответственно, хуже восстанавливает энергетические запасы человека.
• Противосудорожное действие. Препарат является одним из основных для лечения эпилепсии . Данное заболевание возникает по причине появления аномальных нервных импульсов в различных областях нервной системы, которые приводят к неконтролируемой двигательной активности (судорогам ). Барбитураты снижают возбудимость нейронов и блокируют возникновение и распространение нервных импульсов.

Действие фенобарбитала в отношении печени (нормализация уровня билирубина )

Билирубин является одним из производных гемоглобина , который появляется в крови после разрушения эритроцитов . При ряде заболеваний (в том числе при гемолитической желтухе новорожденных ) в крови увеличивается количество билирубина. Фенобарбитал позволяет ускорить метаболизм (обмен веществ ) в отношении билирубина и быстрее вывести его из организма.

Влияние препарата на сердечно-сосудистую систему

В высоких дозах препарат угнетает сосудодвигательный центр, из-за чего снижается артериальное давление и частота сердечных сокращений. Использование препарата в больших дозах чревато остановкой дыхания и сердцебиения, поэтому при его приеме необходимо очень внимательно следить за количеством принятого лекарства.

Форма выпуска препарата (таблетки 5 мг, 50 мг и 100 мг )

Таблетки фенобарбитала также содержат вспомогательные вещества, которые помогают сохранить нужную форму препарата в течение длительного срока хранения. К ним относятся сахароза, крахмал, тальк, стеариновая кислота. Срок годности таблеток составляет 5 лет при условии хранения при температуре не выше 25 градусов (при комнатной температуре ).

Как препарат поступает в кровь и выводится из организма?

Препарат выводится почками в неизмененном виде (около 50% ), а также в виде специфических соединений. Они биологически неактивны, образуются в печени после ряда химических превращений. При длительном использовании препарата происходит активирование ферментов клеток печени, благодаря чему ускоряется его выведение из организма. Несмотря на это, оно все равно занимает достаточно продолжительное время. Именно поэтому человек может чувствовать эффект от препарата длительный срок после приема всего одной таблетки.

Является ли фенобарбитал наркотическим веществом? Определение фенобарбитала в моче

Тест на наличие фенобарбитала в моче иногда используется врачами-наркологами для подтверждения состояния наркотического опьянения. Данное тестирование проводится только соответствующим медицинским персоналом при наличии веских причин (например, участие в дорожно-транспортном происшествии в нетрезвом состоянии ). Однако стоит учитывать, что фенобарбитал может оказаться в моче и при обычном использовании лекарственных средств, содержащих данное вещество (пенталгин , корвалол ) по их прямому назначению. В любом случае, при использовании фенобарбитала необходимо очень внимательно контролировать свои действия (препарат может изменять на восприятие реальности, ухудшать память и внимание ).

Аналоги фенобарбитала

Из современных снотворных средств следует предпочесть такие препараты как золпидем, метаквалон, нитразепам. Их преимущество объясняется селективностью (избирательностью ) действия, они действуют только на процессы связанные с мозговой активностью во время сна. В то же время, использование фенобарбитала в качестве снотворного приводит к большому количеству побочных эффектов из-за отсутствия селективного действия. Сон, вызываемый барбитуратами, отличается от естественного и не дает желаемого восстановления сил.

В качестве седативных препаратов не рекомендуется использовать фенобарбитал, лучше прибегнуть к препаратам растительного происхождения (препарат валерианы , пустырника , мяты ). Фенобарбитал может оказать более качественный временный эффект, однако длительное его использование вызывает привыкание, может привести к депрессии или психическим нарушениям.

Наконец, среди противоэпилептических средств фенобарбитал до сих пор не потерял своей актуальности, несмотря на то, что уже не считается препаратом первого ряда. Было доказано, что его применение у детей может привести к задержке психического развития, нарушать память, внимание, успеваемость в школе. Сегодня в качестве противосудорожных средств используются топирамат, габапентин, карбамазепин и некоторые другие препараты.

Феназепам и фенобарбитал

Препараты, содержащие фенобарбитал (валокордин, корвалол, андипал, пенталгин, беллатаминал ). Взаимодействие фенобарбитала с парацетамолом

Фенобарбитал входит в состав следующих лекарственных средств:

• Валокордин и корвалол. Данные препараты содержат около 20 мг фенобарбитала в 1 мл раствора. Их принимают при тахикардии , функциональных нарушениях сердечно-сосудистой системы. Они также облегчают засыпание. В качестве дополнительных активных веществ в них используется масло перечной мяты (оказывает сосудорасширяющее действие ) и этилбромизовалерианат (седативное вещество ).
• Андипал. Препарат используется как спазмолитическое средство при мигрени и легких формах гипертонической болезни . В его состав дополнительно входят обезболивающие средства (анальгин ) и спазмолитики (дибазол , папаверин ).
• Пенталгин, триалгин, тетралгин и другие обезболивающие препараты. Данное вещество используется в целом ряде обезболивающих средств. Благодаря дополнительным компонентам эти препараты обладают противовоспалительным , жаропонижающим и тонизирующим эффектом. Использование фенобарбитала совместно с парацетамолом усиливает его обезболивающий эффект, поскольку он достигается на двух уровнях, в области периферических рецепторов и на уровне центральной нервной системы. Однако фенобарбитал увеличивает скорость выведения парацетамола из организма, из-за чего может снижать его эффективность.
• Беллатаминал. Данное вещество содержит алкалоиды растения белладонна, эрготамин и фенобарбитал. Препарат используется при неврозах , бессоннице , во время менопаузы у женщин. Он уменьшает возбудимость многих рецепторов и обладает седативным и снотворным действием.

Показания к применению фенобарбитала

• эпилепсия;
• хорея;
• судороги и спазм мышц;
• возбуждение, чувство тревоги, напряжения, страха;
• нарушение сна;
• гипербилирубинемия (гемолитическая болезнь новорожденных, синдром Жильбера ).

Эпилепсия и фенобарбитал

Данное вещество остается одним из основных препаратов при лечении эпилепсии, поскольку оно воздействует на причину заболевания. Фенобарбитал снижает возбудимость двигательных центров головного мозга, из-за чего эпилептические припадки наступают очень редко или вовсе прекращаются. Суточная доза препарата зависит от частоты припадков, однако, в любом случае лечение эпилепсии фенобарбиталом очень длительное. Сегодня использование данного препарата у детей для лечения эпилепсии стараются ограничить, так как он неизбежно замедляет умственное и психическое развитии ребенка.

Фенобарбитал при судорогах и мышечном спазме

Хорея – это заболевание, которое характеризуется беспорядочными, неконтролируемыми, отрывистыми движениями. Оно возникает по причине нарушения нервной передачи в области ядер ствола мозга, а также увеличения чувствительности рецепторов к дофамину. Уменьшить частоту и амплитуду хореических движений позволяет прием противосудорожных средств, в том числе фенобарбитала.

Противосудорожное действие препарата объясняется торможением двигательных зон коры головного мозга. Прием таблеток фенобарбитала при судорогах может быть выполнен для снятия симптомов, а не в составе курса. Существуют специальные смеси (например, смесь Серейского ), которые используются как для лечения эпилепсии, так и для временного снятия судорог.

Использование фенобарбитала при эклампсии

Использование препарата при бессоннице в качестве снотворного средства. Влияние препарата на сон

Сегодня известно, что сон представляет собой чередование двух фаз (быстрого и медленного сна ). Обе фазы необходимы, однако наиболее важен быстрый сон, который устраняет усталость и снижает уровень стресса. Весь цикл длится около полутора часов. Для полноценного сна необходимо наличие обеих фаз, в то время как при использовании барбитуратов укорачивается фаза быстрого сна и изменяется продолжительность циклов. Поэтому при использовании фенобарбитала человек просыпается разбитым, уставшим, сохраняется сонливость. Возможно понижение работоспособности и ухудшение настроения. При длительном использовании наступает привыкание, физическая и психическая зависимость. Таким образом, использование данного лекарственного средства негативно влияет на сон и сегодня оно все реже рекомендуется к использованию в качестве снотворного.

Использование препарата при гипербилирубинемиях (синдроме Жильбера, гемолитической болезни новорожденных )

Синдром Жильбера – врожденная особенность организма, которая характеризуется накоплением билирубина в тканях, изменением цвета кожи из-за нарушения его метаболизма. Это доброкачественное заболевание может передаваться от родителей к детям. Оно практически никак не влияет на состояние здоровья и качество жизни, за исключением изменения цвета кожи (может иметь разную степень проявления ).

Гемолитическая болезнь новорожденных – одна из причин желтухи у новорожденных . Она наблюдается в результате резус-конфликта между матерью и плодом, в результате чего происходит массивное разрушение эритроцитов и высвобождение гемоглобина. Гемоглобин является одним из главных источников билирубина, вот почему это состояние сопровождается выраженной желтухой. Билирубин в высоких концентрациях становится токсичным, поэтому для лечения данного заболевания используют фенобарбитал, помогающий вывести его из организма.

Фенобарбитал увеличивает ферментативную активность клеток печени, благодаря чему билирубин захватывается из крови и выводится быстрее и практически в полном объеме. Благодаря этому уровень билирубина снижается, а желтушность кожи проходит. Необходимо отметить, что препарат эффективен только в том случае, если отсутствуют органические заболевания печени и желчевыводящих путей (например, гепатит , холецистит ). При синдроме Жильбера препарат принимают на ночь в количестве 50 мг, что позволяет использовать его длительное время.

Противопоказания к использованию фенобарбитала

Препарат противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

• Гиперчувствительность и аллергические реакции на барбитураты. Аллергия на препарат является логичным противопоказанием. Повторное использование препарата может вызвать такие серьезные реакции как анафилактический шок , отек Квинке . Они угрожают жизни человека и могут потребовать срочного оказания помощи.
• Порфирия. Порфирия – наследственное нарушение пигментного обмена, которое в случае приема фенобарбитала может усугубляться. Это связано с тем, что препарат активизирует ферменты, синтезирующие порфирин (пигмент, содержание которого при данном заболевании повышено ).

• Выраженная анемия. При использовании препарата снижается артериальное давление. Анемия (сниженное количество эритроцитов в крови ) практически всегда компенсируется повышенным давлением для поддержания питания органов и систем кислородом. Использование препарата нарушает данный компенсаторный механизм.
• Выраженные нарушения дыхания и одышка. Фенобарбитал подавляет дыхательный центр, из-за чего уменьшается частота дыхания. В результате организм человека может страдать от недостатка кислорода, что может привести к серьезным нарушениям его работы.
• Печеночная или почечная недостаточность. При тяжелых нарушениях почечной или печеночной деятельности эффект от препарата заметно удлиняется, он становится токсичным. Эффект торможения центральной нервной системы может длиться более суток, что является недопустимым.
• Миастения. Это лекарственное средство угнетает двигательные зоны коры головного мозга, поэтому его использование при мышечной слабости может значительно ухудшить состояние.
• Алкоголизм, а также другая лекарственная или наркотическая зависимость. Препарат является психотропным веществом, поэтому его использование в группе пациентов, страдающих какой-либо зависимостью, строго запрещено. Данный препарат может вызвать привыкание.

В каких случаях стоит ограничить использование препарата?

Препарат следует использовать с осторожностью в случае наличия следующих состояний или заболеваний:

• Депрессия, резкие изменения настроения, суицидальные наклонности. Препарат может повлиять на психическое здоровье человека самым неожиданным образом, чаще всего негативно. При психологической нестабильности риск данного явления возрастает.
• Заболевания печени и почек в анамнезе. Любое нарушение этих органов теоретически может снизить скорость выведения вещества из организма.
• Гипертиреоз. Барбитураты переносятся белками плазмы, как и гормоны щитовидной железы (тироксин ). Прием фенобарбитала вытесняет тироксин из связи с белками плазмы крови, из-за чего может внезапно могут проявиться симптомы интоксикации данным веществом.
• Гипофункция надпочечников. При использовании фенобарбитала уменьшается системное действие гормонов надпочечников , из-за чего ухудшается течение данного заболевания.
• Наличие острой или хронической боли. Препарат не устраняет источник боли, он изменяет ее восприятие центральной нервной системой. Таким образом, могут быть скрыты важные симптомы заболевания или потеряно время, за которое основное заболевание будет прогрессировать.

Фенобарбитал при сахарном диабете

Можно ли применять препарат во время беременности? Попадает ли препарат в грудное молоко?

Препарат может привести к нарушению свертываемости крови у ребенка (из-за дефицита витамина К, который синтезируется в печени ), а также к нарушениям дыхания. Препарат также попадает в грудное молоко , поэтому на время кормления грудью матери стоит прекратить прием препарата. Применение его во время беременности или кормления грудью возможно только при наличии строгих показаний, когда потенциальная польза превышает риск.

Можно ли использовать препарат в детском возрасте?

Инструкция по использованию препарата. Применяемые дозировки

Доза и способ применения подбираются индивидуально в зависимости от целей лечения, а также возраста и антропометрических данных пациентов.
Однако обычно для взрослых применяются стандартные дозы, для детей – в несколько раз меньшие. В продаже существуют три вида таблеток препарата с различным содержанием действующего вещества. Это облегчает его использование. Длительный прием препарата должен осуществляться только под надзором врача.

Прием препарата в качестве снотворного средства

Прием препарата в виде успокаивающего и спазмолитического средства (устраняющего мышечный спазм )

Прием препарата в виде противоэпилептического средства

Для детей используются гораздо меньшие дозы. Обычно они определяются из расчета 3 – 5 мг/кг веса в сутки. Данная доза делится на три приема. Для достижения эффекта препарата может потребоваться около получаса. Очень важно при расчете дозировок не превышать допустимые суточные и разовые дозы, так как это может привести к передозировке, угнетению дыхания, сердцебиения, понижению давления и другим опасным явлениям.

Высшая разовая и суточная доза препарата (ВРД и ВСД )

Высшая разовая доза для фенобарбитала при приеме внутрь составляет 200 мг. Высшая суточная доза препарата составляет 500 мг. Данные значения указаны для взрослых, в то время как для детей они в несколько раз меньше. Если пациенту назначают препарат с превышением высшей суточной или разовой дозы, необходимо перепроверить назначение врача и уточнить рецепт.

Можно ли управлять механизмами, в том числе автомобилем, после приема препарата?

Как нужно хранить препарат?

Срок годности препарата

Побочные эффекты препарата. Психотропное влияние фенобарбитала. Эффект привыкания и синдром отмены препарата

• Нервная система. Препарат может вызвать галлюцинации, кошмарные сновидения, головную боль, нервозность , тревожность , раздражительность. Препарат оставляет эффект последействия – усталость, разбитость, снижение памяти и концентрации внимания. Иногда отмечаются парадоксальные реакции, особенно у детей – необычное возбуждение и бессонница.
• Опорно-двигательный аппарат. Препарат вызывает мышечную слабость, а также при длительном применении влияет на развитие костей у детей, может приводить к рахиту .
• Система кроветворения. Редко препарат приводит к уменьшению производства эритроцитов, тромбоцитов , лейкоцитов костным мозгом , однако такие случаи все же были отмечены.
• Дыхательная система. Препарат может вызвать затруднение дыхания, так как угнетает дыхательный центр.
• Сердечно-сосудистая система. Фенобарбитал приводит к падению артериального давления, для гипотоников такое снижение может стать критическим.
• Пищеварительная система. Препарат может вызвать рвоту , запор . Длительное использование истощает ресурсы печени, может вызвать желтушность глаз и кожи.
• Аллергические реакции. Редко данный препарат может стать источником аллергии. В этом случае развиваются различные проявления аллергии, от кожной сыпи (крапивницы ) до анафилактического шока. Данные реакции особенно вероятны при наличии у пациента бронхиальной астмы или других аллергических заболеваний.

Привыкание к использованию препарата и физическая зависимость

Риск возникновения зависимости возрастает в случае использования больших доз фенобарбитала и увеличения продолжительности приема. Также, у пациентов с какой-либо другой лекарственной или алкогольной зависимостью может развиться привыкание к фенобарбиталу с высокой вероятностью. Зависимость от фенобарбитала носит характер физической. Это означает, что со временем возрастает толерантность к действующему веществу, а при его отмене проявляется комплекс негативных симптомов, имеющий название абстинентного синдрома.

Абстинентный синдром (синдром отмены ) фенобарбитала

Абстинентный синдром фенобарбитала сопровождается следующими симптомами:

• тревога;
• мышечные подергивания (тремор рук );
• слабость;
• головокружение;
• тошнота и рвота;
• судороги.

Взаимодействие фенобарбитала с другими лекарственными средствами. Фенобарбитал и кофеин

Препарат плохо сочетается с большинством противосудорожных средств, поскольку может как повышать, так и снижать их концентрацию в крови. Кроме того, возможно дополнительное угнетающее действие на нервную систему при их сочетании. Действие фенобарбитала продлевается при употреблении ингибиторов моноаминоксидазы, которые противодействуют его ферментативному распаду в печени.

Фенобарбитал и кофеин противоположны друг другу по действию. Кофеин тонизирует организм и стимулирует нервные процессы, устраняя сонливость. Именно поэтому использование кофеина уменьшает снотворное действие фенобарбитала. Однако кофеин можно использовать, для того чтобы устранить остаточные явления после приема фенобарбитала.

Можно ли принимать фенобарбитал вместе с алкоголем?

Отравление фенобарбиталом. Антидот при отравлении

Специфического антидота фенобарбитала не существует, поэтому при передозировке и отравлении необходимо максимально ускорить его выведение из организма. Необходимо вызвать рвотный рефлекс, а также дать больному активированный уголь или другие сорбенты . Можно провести промывание желудка . Больному дают мочегонные средства , а также большое количество жидкости для восстановления водно-электролитного баланса. При необходимости проводят искусственную вентиляцию легких и коррекцию уровня артериального давления.

Какова смертельная доза фенобарбитала?

Цены на фенобарбитал в различных городах

Требуется ли рецепт для покупки препарата в аптеке?

Регистрационный номер : ЛСР-002303/07-230709

Торговое название : Фенобарбитал

Международное непатентованное название : фенобарбитал

Лекарственная форма : таблетки

Состав :
Активное вещество : 100 мг фенобарбитала
Вспомогательные вещества : крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат, тальк.

Описание : таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа : противоэпилептическое средство.
Код ATX N03AA02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ (список ПККН) .
Фармакодинамика
Относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.
Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы - 50%, у новорожденных - 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Показания к применению

• эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза;
• хорея;
• спастический паралич;
• нарушения сна, возбуждение, тревога, страх.

С осторожностью
У ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Способ применения и дозы
Внутрь. Для взрослых :

• нарушения сна: 100-200 мг за 0,5-1 ч до сна.
• в качестве седативного лекарственного средства: 50 мг 2-3 раза в день.
• в качестве противосудорожного средства: 50-100 мг 2 раза в день.

Побочное действие
Со стороны нервной системы : астения, головокружение, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных - возбуждение), галлюцинации, депрессия, "кошмарные" сновидения, нарушения сна, синкопе.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : при длительном применении - нарушение остеогенеза и развитие рахита.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, запор, при длительном применении - нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения : агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение артериального давления.
Аллергические реакции : кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема {синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие : при длительном применении - лекарственная зависимость.

Передозировка
Симптомы : нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанная речь, выраженная слабость, снижение или утрата рефлексов, выраженная сонливость или возбуждение, повышение или понижение температуры тела, угнетение дыхания, одышка, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже - пневмония, аритмии, сердечная недостаточность; при приеме 2-10 г - летальный исход; при хронической токсичности - раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.
Лечение : специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови. Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение).
Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Особые указания
Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции в организме и развития привыкания.
Во избежание развития синдрома "отмены" (головные боли, "кошмарные" сновидения, сонливость и/или бессонница) прекращать лечение следует постепенно.
Во время лечения не рекомендуется управление автомобилем, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
таблетки 100 мг. По 6 таблеток в контурную безъячейковую упаковку или по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1 контурную безъячейковую упаковку или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Срок годности
5 лет. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия хранения
Относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ (список ПККН).
В прохладном, сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

Производитель
ООО «АСФАРМА». Россия 652473, г. Анжеро-Судженск, Кемеровской области, ул. Герцена, 7.

Дополнительные составляющие: желатин, крахмал картофельный, кальция стеарат и тальк.

Форма выпуска

Выпускается Люминал в виде порошка для инъекционного раствора или таблеток 100 мг. Таблетки могут быть расфасованы в контурные ячейки по 6 или 10 штук, по 1-2 ячейки в пачке.

Фармакологическое действие

Люминал обладает противосудорожным, снотворным и седативным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Как известно, барбитураты способны оказывать неселективное угнетающее действие на нервную систему. При этом подавляются сенсорные зоны коры головного мозга, снижается двигательная активность, развивается сонливость и седативный эффект.

Обуславливает седативно-снотворный эффект в основном угнетение активности клеток, активирующих ретикулярную формацию ствола мозга, ядер таламуса, затормаживая взаимодействие этих структур с областью коры головного мозга.

Сон, который вызывают барбитураты, имеет другую структуру, по сравнению с физиологическим, так как он укорачивает фазу быстрого и медленного сна. Обычно развитие снотворного эффекта развивается за 30-60 минут, сохраняясь 6-8 часов.

Противосудорожное действие Люминала обусловлено его влиянием на определённые участки нервной системы. При этом снижается возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге, что препятствует появлению и распространению импульсов. Отмечено блокирование высокочастотных повторных разрядов нейронов, повышение порога электростимуляции в двигательных зонах коры головного мозга.

Помимо этого, для Люминала характерен антигипербилирубинемический и небольшой обезболивающий эффект. Но также не исключено усиление реакций на болевые стимулы. Малые дозы препарата оказывают успокаивающее действие, а высокие – способны угнетать центры продолговатого мозга и дыхание и так далее.

Внутри организма препарат подвергается медленному, но полноценному всасыванию. Биодоступность вещества составляет 80%. Связь с белками плазмы около 30%.

Вещество проникает в грудное молоко, сквозь плаценту и способно распределяется в тканях плода. Выведение происходит при помощи почек в метаболитах и в неизменном виде. Для Фенобарбитала характерна выраженная кумуляция. Нарушение функций почек вызывает пролонгацию действия.

Показания к применению

Таблетки Люминал назначают при:

• лечении острых судорожных приступов;
• гипербилирубинемии;
• , как вспомогательная терапия.

Также препарат назначают в комбинированной терапии как седативное средство с целью снижения тревожности, напряжения и страха.

Противопоказания к применению

• тяжёлых заболеваниях печени и почек;
• чувствительности к препарату;
• различных формах порфирии;
• , .

Побочные эффекты

При лечении Люминалом могут развиваться различные побочные эффекты, затрагивающие все важные системы и органы. Поэтому нежелательные симптомы способны проявиться: , утомляемостью, , .

Люминал, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лечение Люминалом требует подбора индивидуальной схемы лечения, дозировки и длительности, которые зависят от показания, возраста пациента и других особенностей.

При этом инструкция по применению Люминала сообщает, что средняя разовая дозировка для взрослых составляет 10-200 мг, а принимать таблетки можно 1-3 раза в день. Маленьким пациентам расчёт дозировки выполняют с учётом массы тела по 1-10 мг на кг веса к 3 разовому приёму в сутки.

Когда препарат назначают внутривенно, то дозировка для взрослых пациентов составляет 100-1400 мг, при внутримышечном 10-200 мг. Расчёт детской дозировки также выполняется с учётом массы тела.

В результате внутривенного введения максимальное действие обычно достигается в течение получаса. Максимальная разовая дозировка для взрослых пациентов составляет – 200 мг, суточная доза не более 500 мг.

Передозировка

В случае передозировки нередко возникают: нистагм, атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, нарушение речи, слабость, сонливость, возбуждение, изменение температуры тела, проблемы с дыханием, сбои артериального давления и так далее. В более сложных ситуациях развивается: тахикардия или брадикардия, спутанность сознания, отёк легких, кома, пневмония, аритмия и другие негативные симптомы.
При этом выполняется промывание желудка, дезинтоксикационное лечение, приём активированного угля и прочая симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Применение Люминала в комплексе с препаратами, которые могут угнетать нервную систему, ингибиторами МАО, метилфенидатом – повышают концентрацию активного вещества в составе плазмы крови, приводящей к усилению угнетения и токсического действия на нервную систему.
Сочетание с ГКС, кортикотропином, дакарбазином, гликозидами наперстянки, хинидином, карбамазепином и противосудорожными средствами группы сукцинимидов, антикоагулянтами, трициклическими антидепрессантами, фенопрофеном, хлорпромазином, фенилбутазоном, – может снизить интенсивность и продолжительность действия этих препаратов, усиливая их метаболизм и нагрузку на печень. , фелбамат – повышают его концентрацию. Сочетание с снижает эффективность фенобарбитала.

Условия продажи

В аптеках Люминал отпускают по рецепту.

Условия хранения

Место для хранения должно быть достаточно сухим, защищённым от света и детей.

Срок годности

Аналоги Люминала

Основные аналоги представлены препаратами: Дормирал и Барбинал .

Алкоголь и Люминал

Одновременное применение с этанолом и прочими этанолсодержащими средствами может усилить угнетающее воздействие на нервную систему. Поэтому алкоголь во время лечения противопоказан.

Что представляет собой препарат «Люминал»? Инструкция и показания этого лекарства будут рассмотрены ниже. Также мы расскажем о фармакологических свойствах этого медикамента, его побочных действиях и противопоказаниях.

Состав лекарства и форма выпуска

Что содержит в себе медикамент «Люминал»? Инструкция по применению сообщает, что в состав этого препарата входит такой активный ингредиент, как фенобарбитал. Также рассматриваемое средство включает в себя следующие дополнительные составляющие: картофельный крахмал, желатин, тальк и стеарат кальция.

Препарат «Люминал», показания которого представлены далее, поступает в продажу в виде порошка, предназначенного для приготовления инъекционного раствора. Также это средство можно приобрести в виде таблеток по 100 мг, которые расфасованы в контурные ячейки и упаковки из бумаги соответственно.

Терапевтическое действие медикамента

Что представляет собой такое лекарство, как «Люминал»? Инструкция по применению утверждает, что это средство обладает седативным, снотворным и противосудорожным эффектами.

Рассматриваемый медикамент способен оказывать угнетающее воздействие (неселективное) на нервную систему человека, а также подавлять некоторые области (чаще сенсорные) коры головного мозга, снижать двигательную активность, развивать седативный эффект и сонливость.

Препарат «Люминал», инструкция по применению которого находится в бумажной пачке, представляет собой очень сильный барбитурат. Его седативно-снотворные свойства обусловлены угнетением активности клеток, которые активируют ядер таламуса, ствола мозга, тем самым затормаживают взаимодействие упомянутых структур с корой головного мозга.

Особенности лекарства

Чем примечателен медикамент «Люминал»? Инструкция по применению (новорожденным детям это средство назначают очень часто) гласит, что сон, вызываемый этим барбитуратом, по сравнению с физиологическим имеет совершенно другую структуру. Как правило, развитие снотворного эффекта после применения этого лекарства развивается за 35-65 минут и сохраняется на протяжении 6-9 часов.

Нельзя не сказать и о том, что рассматриваемое средство проявляет выраженные противосудорожные свойства. Они обусловлены влиянием препарата на определенные зоны нервной системы. При использовании данного медикамента у пациентов уменьшается возбудимость нейронов в эпилептогенной зоне, что предотвращает появление и распространение импульсов. Также на фоне применения «Люминала» отмечается блокирование высокочастотных разрядов нейронов, увеличение порога электростимуляции в двигательных областях коры головного мозга.

Помимо всего прочего, для рассматриваемого лекарства характерен небольшой обезболивающий и антигипербилирубинемический эффект. Также не исключается усиление реакций организма на болевые стимулы.

Небольшие дозировки «Люминала» оказывают успокаивающий эффект, а высокие -угнетают дыхание, центры продолговатого мозга и т. д.

Кинетические особенности

Абсорбируется ли препарат «Люминал»? Инструкция по применению сообщает, что внутри организма он подвергается медленному и полному всасыванию. Биологическая доступность этого средства составляет приблизительно 80%, а связь с плазменными белками - около 30%.

Активный компонент данного препарата проникает в материнское молоко, а также сквозь плаценту. Кроме того, он способен распределяться в тканях плода.

Выведение «Люминала» происходит посредством почек в неизменном виде и в форме метаболитов. Для фенобарбитала характерна довольно выраженная кумуляция. Нарушенная работа почек вызывает пролонгацию его действия.

Препарат «Люминал»: показания к применению

Рассматриваемое лекарство назначают не только взрослым людям, но и новорожденным детям. Как правило, его применяют при:

• гипербилирубинемии;
• эпилепсии;
• столбняке (для вспомогательной терапии);
• терапии острых судорожных приступов.

Нельзя не сказать и о том, что это средство может быть назначено в комбинированном лечении в качестве седативного препарата с целью устранения тревожности, страха и напряжения.

Запреты к применению

Теперь вам известно, при каких состояниях пациентам назначают медикамент «Люминал». Показания к применению этого лекарства были перечислены выше. Что касается противопоказаний, то к ним относят такие как:

• высокая чувствительность к препарату;
• тяжелые поражения почек и печени;
• различные формы порфирии;
• период лактации и беременности.

Медикамент «Люминал»: инструкция по применению для детей и взрослых

Применение данного медикамента должно быть строго по показаниям. Его использование требует подбора персональной схемы терапии, дозировки, а также длительности, что зависит не только от вида протекающего заболевания, но и от возраста больного и других особенностей.

Согласно инструкции, средняя разовая дозировка рассматриваемого средства для взрослых людей составляет 10-200 мг. Принимать такие таблетки следует 1-3 раза в сутки.

Что касается новорожденных детей, то для них дозировку медикамента рассчитывают с учетом массы тела (по 1-10 мг/кг веса трижды в сутки).

Если для лечения заболеваний используется инфузионная форма препарата, то дозировка для взрослых людей составляет 100-1400 мг (для внутривенного вливания) или 10-200 мг (для внутримышечной инъекции).

Расчет детской дозы рассматриваемого медикамента также выполняют с учетом массы ребенка.

Согласно утверждениям специалистов, после внутривенного введения «Люминала» его максимальное действие достигается в течение 35 минут.

Побочные явления

Воздействует ли негативным образом на организм человека препарат «Люминал»? Инструкция по применению (от аллергии это средство не назначают) утверждает, что при лечении данным медикаментом у пациента могут развиться различные побочные явления, которые затрагивают все важные органы и системы. Нежелательные симптомы проявляются слабостью, утомляемостью, сонливостью, депрессией и атаксией. Также возможно развитие тромбоцитопении, агранулоцитоза, аллергических реакций и нарушения кальциевого обмена.

Случаи передозировки

При передозировке «Люминалом» у пациентов очень часто возникают головные боли, нистагм, головокружение, атаксия, проблемы с дыханием, заторможенность, слабость, нарушение речи, сонливость, изменение температуры тела, возбуждение, сбои АД и прочее. В более сложных случаях наблюдаются: брадикардия или тахикардия, отек легких, спутанность сознания, аритмия, кома, пневмония и так далее.

Для устранения таких симптомов назначают промывание желудка, а также дезинтоксикационное лечение.

Взаимодействие лекарственное

Применение рассматриваемого средства в сочетании с препаратами, угнетающими НС, метилфенидатом или ингибиторами МАО повышает концентрацию его действующего вещества в составе плазмы, что приводит к усилению токсического действия и угнетению НС.

Сочетание «Люминала» с ГКС, хлорамфениколом, кортикотропином, дакарбазином, циклоспорином, гликозидами наперстянки, хинидином, метронидазолом, трициклическими антидепрессантами, карбамазепином, средствами против судорог, принадлежащих группе сукцинимидов, доксициклином, антикоагулянтами, хлорпромазином,фенопрофеном, витамином Д и фенилбутазоном может снизить продолжительность действия и интенсивность этих лекарств, усилить их метаболизм, а также нагрузку на печень.

Параллельное лечение с ацетазоламидом может поспособствовать развитию рахита и остеомаляции. повышает концентрацию фенобарбитала в составе крови, что вызывает выраженный седативный эффект и летаргию.

Использование «Люминала» совместно с нимодипином, «Верапамилом» и фелодипином снижает их концентрацию в крови.

Сочетание данного медикамента с мапротилином усиливает его угнетающее воздействие на НС, уменьшает противосудорожный эффект барбитуратов и судорожный порог.

Активный компонент «Люминала» может снижать эффективность парацетамола и способствовать развитию гепатотоксичности. При сочетании с фолиевой кислотой уменьшается эффективность фенобарбитала.

Пиридоксин снижает концентрацию фенобарбитала в крови, а фелбамат и примидон, наоборот, повышают ее.

Аналоги препарата и его цена

Основными аналогами рассматриваемого препарата являются такие средства, как «Барбинал» и «Дормирал».

Стоимость таблеток «Люминал» (100 мг, 10 шт.) составляет 1100 рублей и выше.

Особые сведения

Одновременный прием «Люминала» с этанолом, а также этанолсодержащими средствами может значительно усиливать угнетающее воздействие препарата на нервную систему пациента. Поэтому алкогольные напитки и прочие лекарственные настойки на спирту во время лечения этим средством противопоказаны.

Первое, о чем нужно проинформировать каждого неосведомленного – это то, что фенобарбитал является одним из самых популярных и эффективных противосудорожных препаратов.

Но сейчас он чаще всего используется для лечения конкретной болезни, а именно .

Фенобарбитал следует отнести к группе барбитуратов. Так же люди страдающие столбняком могут им лечиться.

При взаимодействии с организмом фенобарбитал влияет на сенсорные зоны коры головного мозга, так же он препятствует моносинаптической и полисинаптической передаче в центральную нервную систему.

Фармакологическое действие

Данный медицинский препарат применяется как успокоительное (седативное), а так же весьма сильное противосудорожное средство.

Фармакокинетика препарата

При приеме во внутрь усваивается почти полностью, но достаточно продолжительно: наибольшая концентрация действующего вещества в плазме крови обнаруживается спустя 1- 2 часа после применения.

Примерно 50% скрепляется плазматическими белками. Демонстрирует высокое проникновение через плаценту.

Период полувыведения веществ препарата из плазмы крови у взрослого человека составляет от 2-х до 4-х суток (у новорожденных этот период составляет до семи суток). Выделяется препарат из организма очень медленно. Вследствии этого возникают предпосылки для накопления.

Метаболизируется посредством микросомальных ферментов печени.

Почки выделяют неактивный метаболит в виде глюкуронида. При этом, около 25 процентов фенобарбитала выводится в первичной форме.

Показания к применению

Инструкция по применению указывает, что Фенобарбитал используется в терапии следующих недугов и состояний:

Противопоказания

Среди ограничений для приема лекарства стоит отметить:

• сверхчувствительность (так же и к иного рода барбитуратам);
• тяжелая печеночная, а так же почечная недостаточность;
• беременность и время лактации;
• алко- и наркозависимости;
• депрессия;
• сахарный диабет;
• порфирия;
• детский возраст (в связи невозможностью точного дозирования);
• миастения;
• гиперкинезы.

Применение препарата при нарушениях функций почек и печени

Людям, страдающим заболеваниями вышеназванных органов, нужно уменьшить дозу. В случае долгосрочного применения препарата, нарушается нормальное функционирование печени и почек.

Механизм действия

Так называемое «превращение» или метаболизм полностью проходит в печени. В отличии от прочих барбитуратов, фенобарбитал распределяется куда медленнее. Вызывает сонливость, подавляет сенсорную зону коры головного мозга.

Инструкция по применению

Данное лекарство принимают во внутрь. Дозирование сугубо индивидуально у каждого пациент а. Это зависит от возможных для него противопоказаний, возраста, общей переносимости препарата.

Способ применения и дозы

Назначают такие дозы препарата:

1. Для терапии заболевания эпилепсией, взрослым применяется доза — 0,05 г. 2 раза в день и далее увеличивать ее до тех пор, пока не окончаться припадки, однако не превышая 0,5 г. в сутки.
2. Что же касается детей, то их дозировка зависит от возраста ребенка. Лечение-процесс долгий. Прекращать применять препарат стоит постепенно, дабы в будущем избежать появления припадков.

Дозировки в зависимости от сопутствующей болезни и запущенности заболевания:

• препарат отменяют при появлении мышечной слабости;
• противопоказано употреблять в первые месяцы беременности, дабы избежать повреждения плода;
• так же категорически запрещен при тяжелой форме алкогольной зависимости;
• разного рода патологии почек и печени.

Формы выпуска

Препарат выпускает в таких видах:

• порошок;
• таблетки в дозировке по 0,005 г для детей и по 0,05 и 0,1 г для взрослых.

Передозировка

В случае несоблюдения правильной, необходимой нормы дозирования препарата может произойти следующее:

• головная боль;
• заторможенность;
• невнятная речь;
• постоянная слабость, а в следствии непреодолимое желание спать;
• изменение температуры тела;
• нарушенная деятельность рефлексов;
• аритмия, тахикардия, отек легких;
• гипертония, сбивчивость дыхания, сердечная недостаточность.

Побочные действия

Изучив инструкцию по применению к Фенобарбиталу можно указать такие побочные действия:

• нарушение функционирования пищеварительной системы;
• органов кровотворения, сердечно-сосудистой системы;
• разного рода аллергические реакции: отеки век, лица, губ, крапивица, утрудненное дыхание.

Особые указания

Сейчас данный препарат все меньше применяется для лечения бессонницы.

Его не следует использовать тем, у кого ослабленная иммунная система.

Лечение фенолбарбиталом нужно прекращать постепенно.

Препарат и алкоголь

Алкоголь и фенобарбитал – это прямой путь к угнетению состояния вашей нервной системы.

Взаимодействие с другими препаратами

Из основных стоит отметить:

• совокупное применение этого средства с парацетамолом приводит к бесполезности второго;
• в случае принятия антидепрессантов с фенобарбиталом страдает ЦНС;
• если применяется вместе с гризеофульвином вероятно снижение усвоения гризеофульвина из тонкого кишечника;
• применение с кофеином уменьшает седативное воздействие фенобарбитала.

Применение при беременности и лактации

Применения данного медикаментозного средства категорически противопоказано в первые три месяца беременности.

Все дело в том, что это, возможно, приведет к нарушению свертываемости крови у новорожденных. Помимо этого у роженицы в дальнейшем могут быть послеродовые кровотечения.

Если же без применения этого препарата невозможно обойтись, а период лактации для ребенка по-настоящему важен, мамочке следует приучить малыша к искусственному вскармливанию.

В противном случае нормальное функционирование центральной нервной системы ребенка будет нарушено.

Можно ли употреблять детям

Известно, что этот препарат выписывается больным не только эпилепсией или хореей, но и при лечении распираторного заболевания, а так же всем нам известного гриппа.

В случае применения данного лекарства улучшается гиперфузия ишемизированных секторов мозга, усиливается восприимчивость ГАМК-рецепторов к медиаторам.

Относительно дозировки Фенобарбитала, то по инструкции по применению ребенку десяти — четырнадцати лет лекарство следует давать по семьдесят пять миллиграм в утреннее и вечернее время.

Ребенку от 7-и до 10-и лет – пятьдесят миллиграмм утром и точно так же вечером.

В 5 — 6-ть лет это средство применяется в количестве сорока миллиграмм дважды в день.

От 3-х до 4-х – по тридцать миллиграмм , от 1-го года до 2-х лет – по двадцать миллиграмм , от полугода до 1-го года – десять миллиграмм .

И, напоследок, по отзывам родителей Фенобарбитал для новорожденны и детям до шести месяцев фенобарбитал выписывается не более пяти милиграмм в утреннее и вечернее время.

Для того, что бы получить необходимый результат при лечении данным препаратом, принимать его следует за тридцать-сорок минут до приема пищи.